Сультиам (Sulthiame)

Синонимы: Осполот; Талопса.

Ospolot; Talopsa.

Краткое описание исследования «Сультиам»

Сультиам – противоэлептическое средство, производное сульфонамида, относится к группе антиконвульсантов второго поколения. Наиболее известный механизм его действия связан с ингибированием экспрессируемой центральными нейронами карбангидразы (изоэнзим II) – фермента, участвующего в регуляции рН путем катализа перехода СО2 и воды в Н+ и НСО3-. Закисление внеклеточной жидкости (рост концентрации протонов) ведет к ингибированию ионных потоков, связанных с функционированием NMDA-рецепторов, а также кальциевых потоков через потенциал-зависимые каналы, что приводит к редукции возбуждения нейронов, угнетению моторных центров, повышению судорожного порога.

Фармакоконетика сультиама

После перорального приема сультиам быстро и почти полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте с максимальной концентрацией в крови через 1-5 часов. В плазме крови около 20% препарата связано с белками плазмы. Подвергается умеренному метаболизму в печени (метаболиты неизвестны), выводится почками (80-90%) с периодом полувыведения у детей Т1/2 5-7 часов.

Побочные эффекты сультиама

Центральная нервная система (ЦНС): возможны нарушения сна, эмоциональная лабильность, головокружение, головная боль, в отдельных случаях – нарушение поведения, тревожность, беспокойство, галлюцинации, суицидальные мысли, более частые или более тяжелые судороги, слюнотечение, сонливость.

Сердечно-сосудистая система: дискомфорт в груди, тахикардия, лабильность артериального давления.

Пищеварительная система: могут отмечаться боли в области живота, диарея, тошнота, отсутствие аппетита. Мочеполовая система: повышение риска мочекаменной болезни.

В редких случаях возможны аллергические реакции.

Лекарственные взаимодействия сультиама

При одновременном применении с карбамазепином концентрация сультиама в крови снижается. Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия сультиама на ЦНС. Одновременное применение с фенитоином ведет к значительному повышению уровня фенитоина в крови. Одновременное применение с ламотриджином может приводить к повышению уровня ламотриджина в крови. При одновременном приеме с галоперидолом происходит уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

С какой целью выполняют исследование

Оценка терапевтического эффекта и оптимальной индивидуальной дозировки противоэпилептических препаратов только на основании клинических данных в большинстве случаев затруднена, поскольку лечение этими препаратами носит профилактический характер, а приступы возникают нерегулярно. Возможны индивидуальные особенности фармакокинетики лекарственного препарата. Терапевтический мониторинг концентрации препарата в крови помогает определить индивидуальную дозу для достижения оптимального контроля приступов с минимальными побочными эффектами.

Что может повлиять на результат исследования

Прием алкоголя может изменить и непредвиденным образом усилить действие лекарства. Заболевания печени и почек могут повлиять на метаболизм и фармакокинетику сультиама.

Литература

1. Холин А. А. Эпилептические энцефалопатии с электрическим эпилептическим статусом медленноволнового сна (ESES): диагностика и фармакотерапия //Эпилепсия и пароксизмальные состояния. – 2018. – Т. 10. – №. 1. – С. 63-71.
2. Bresnahan R. et al. Sulthiame add‐on therapy for epilepsy //Cochrane Database of Systematic Reviews. – 2019. – №. 8.
3. Kanmaz S., Simsek E., Serin H.M. et al. Sulthiame add-on treatment in children with epileptic encephalopathy with Kanmaz S. et al. Sulthiame add-on treatment in children with epileptic encephalopathy with status epilepticus: an efficacy analysis in etiologic subgroups //Neurological Sciences. – 2021. – Т. 42. – С. 183-191.
4. Milburn-McNulty P., Panebianco M., Marson A. G. Sulthiame monotherapy for epilepsy //Cochrane Database of Systematic Reviews. – 2021. – №. 9.
5. Reimers A. et al. Reference ranges for antiepileptic drugs revisited: a practical approach to establish national guidelines //Drug design, development and therapy. – 2018. – С. 271-280.
6. Инструкции производителей лекарственного препарата.

Правила подготовки к исследованию

Соответственно указаниям лечащего врача. При отсутствии иных указаний: после достижения равновесного состояния в целях лекарственного мониторинга взятие пробы крови следует проводить перед применением очередной дозы препарата.

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: мкг/мл.

Референсные значения

Терапевтический диапазон сультиама: 2-10 мкг/мл.

Токсическая концентрация: выше 12 мкг/мл.

Трактовка результатов исследования «Сультиам»

Указанные терапевтические пределы соответствуют условиям взятия пробы крови перед очередным приемом (на спаде).

Результаты подлежат интерпретации лечащим врачом с учетом индивидуальной клинической ситуации.