Этосуксимид (Ethosuximide)

Синонимы: Уровень этосуксимида. Мониторинг терапии этосуксимидом.

Ethosuximide level. Ethosuximide Therapeutic Drug Monitoring (TDM; Drug Monitoring).

Краткое описание исследования «Этосуксимид»

Этосуксимид – противосудорожное средство группы суксиниламидов, применяемое для лечения малых эпилептических припадков. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга и повышением судорожного порога. Оказывает также анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва.

Фармакокинетика этосуксимида

Этосуксимидбыстро и практически полностью всасывается из желулочно-кишечного тракта после приема внутрь. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови у взрослых составляет 2-4 часа, у детей 3-7 часов. Связывание с белками незначительное. Метаболизируется в печени. Период полувыведения Т1/2 у взрослых 56-60ч, у детей 30-36 ч, выводится почками (до 20% – в неизмененном виде).

Побочные эффекты этосуксимида

Со стороны центральной нервной системы возможны атаксия, головокружение, сонливость, головная боль, икота; редко - раздражительность, необычная усталость, слабость, агрессивность, уменьшение концентрации внимания, депрессия, кошмарные сновидения, усиление тонико-клонических судорог, параноидный психоз. Возможны аллергические реакции, нарушения со стороны пищеварительной системы (снижение аппетита, тошнота, рвота, желудочные спазмы, диарея/запор), изменения системы кроветворения (снижение числа лейкоцитов, эритроцитов, тромбоцитов).

С какой целью выполняют исследование

Эффективная концентрация противоэпилептических препаратов может значительно варьировать у разных пациентов. Определение уровня препарата в сыворотке крови может использоваться для контроля достижения целевых концентраций в начале терапии или при смене дозировки; на фоне достижения желаемого клинического эффекта – для понимания оптимального индивидуального диапазона; при неожиданном изменении клинического ответа; при подозрении на токсичность, лекарственные интерференции, а также для оценки приверженности терапии.

Лекарственные взаимодействия этосуксимида, которые могут вести к изменению его концентрации в крови

Метаболизм этосуксимида может быть ингибирован или индуцирован одновременно применяемыми лекарственными препаратами. Отмечено, что карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон и рифампицин увеличивают выведение этосуксимида и этим снижают его концентрацию в плазме крови. Напротив, стирипентол и изониазид, а также, возможно, вальпроевая кислота ингибируют метаболизм этосуксимида и повышают его уровень в плазме крови.

Литература

1. Клинические рекомендации. Эпилепсия и эпилептический статус у взрослых и детей. МЗ РФ. – 2022.
2. Белоусова Е.Д. Рациональная политерапия эпилепсии у детей. Журнал неврологии и психиатрии. Журнал: Журнал неврологии и психиатрии им. С.С. Корсакова. Спецвыпуски. 2014;114(4‑2): 35‑40.
3. Hiemke C. et al. Consensus guidelines for therapeutic drug monitoring in neuropsychopharmacology: update 2017 //Pharmacopsychiatry. – 2018. – Т. 51. – №. 01/02. – С. 9-62.
4. Patsalos P. N., Spencer E. P., Berry D. J. Therapeutic drug monitoring of antiepileptic drugs in epilepsy: a 2018 update //Therapeutic drug monitoring. – 2018. – Т. 40. – №. 5. – С. 526-548.
5. Reimers A. et al. Reference ranges for antiepileptic drugs revisited: a practical approach to establish national guidelines //Drug design, development and therapy. – 2018. – С. 271-280.

Правила подготовки к исследованию

Соответственно указаниям лечащего врача. При отсутствии иных указаний: после достижения равновесного состояния в целях лекарственного мониторинга взятие пробы крови следует проводить перед применением очередной дозы препарата.

Интерпретация результатов исследований содержит информацию для лечащего врача и не является диагнозом. Информацию из этого раздела нельзя использовать для самодиагностики и самолечения. Точный диагноз ставит врач, используя как результаты данного обследования, так и нужную информацию из других источников: анамнеза, результатов других обследований и т.д.

Единицы измерения: мкг/мл.

Трактовка результатов исследования «Этосуксимид»

Референсные значения

Терапевтический диапазон: 40-100 мкг/мл

Токсический уровень: 150 мкг/мл.